Pegaset 150 Aurobindo 4 vỉ x 7 viên (Pregabaline)

Thành phần

• Pregabaline: 150mg

Công dụng (Chỉ định)

Đau thần kinh:

• Pregabalin được chỉ định trong điều trị đau thần kinh ở người lớn.

Động kinh:

• Pregabalin được chỉ định điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ, có hoặc không kèm theo động kinh toàn bộ thứ phát ở người lớn.

Rối loạn lo âu lan tỏa:

• Pregabalin được chỉ định điều trị rối loạn lo âu lan tỏa (Generalized Anxiety Disorder – GAD) ở người lớn.

Liều dùng

Khoảng liều dùng từ 150 mg đến 600 mg mỗi ngày được chia thành 2-3 lần

Đau thần kinh:

• Điều trị với pregabalin có thể bắt đầu với liều 150 mg mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng lên 300 mg/ngày sau khoảng thời gian 3-7 ngày và nếu cần, có thể tăng đến liều tối đa 600 mg/ngày sau khoảng 7 ngày điều trị thêm.

Động kinh:

• Có thể bắt đầu điều trị bằng pregabalin với liều 150 mg mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng lên 300 mg/ngày sau 1 tuần. Có thể tăng đến liều tối đa 600 mg/ngày sau một tuần điều trị thêm.

Rối loạn lo âu lan tỏa:

• Khoảng liều dùng từ 150 mg – 600 mg mỗi ngày, chia thành 2 hoặc 3 lần. cần thường xuyên đánh giá lại nhu cầu điều trị.
• Có thể bắt đầu điều trị bằng pregabalin với liều 150 mg/ngày. Dựa trên mức đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng liều tới 300 mg/ngày sau 1 tuần điều trị. Sau khi điều trị thêm 1 tuần liều dùng có thể tăng tới 450 mg/ngày. Có thể tăng đến liều tối đa 600 mg/ngày sau 1 tuần điều trị thêm.

Ngưng sử dụng Pregabalin:

• Nếu phải ngưng dùng pregabalin, cần giảm liều từ từ trong thời gian tối thiểu là 1 tuần.

Bệnh nhân suy thận:

• Giảm liều trên các bệnh nhân tổn thương chức năng thận phải tùy theo từng cá nhân và theo tốc độ thanh thải creatinin (Clcr), được trình bày trong bảng 1, sử dụng công thức dưới đây:
• CrCl, mL / phút = (140 – tuổi) × (trọng lượng, kg) × (0,85 nếu là nữ) / (72 × Cr)
• Với các bệnh nhân đang phải thẩm tách máu, liều hàng ngày của pregabalin cần được điều chỉnh tùy theo chức năng thận. Bên cạnh liều dùng hàng ngày, nên dùng một liều bổ sung ngay sau mỗi 4 giờ thẩm tách máu.

Bảng 1: Điều chỉnh liều Pregabalin theo chức năng thận:

BID=chia 2 lần/ngày

TID= chia 3 lần/ngày

QD=liều đơn/ngày

Tổng liều hàng ngày (mg/ngày) cần chia theo chế độ liều nói trên để cung cấp mg/liều

Liều bổ sung là liều bổ sung thêm duy nhất.

Bệnh nhân suy gan:

• Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan.

Người cao tuổi (trên 65 tuổi):

• Người cao tuổi có thể cần giảm liều do chức năng thận suy giảm.

Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi:

• Sự an toàn và hiệu quả của pregabalin cho trẻ em và thanh thiếu niên chưa được thiết lập. Không dùng thuốc cho đối tượng này.

Cách dùng

• Thuốc dùng đường uống. Có thể uống cùng thức ăn hoặc không.

Quá liều

• Trong trường hợp quá liều nhưng không quá 15 g, không có tác dụng không mong muốn bất ngờ nào được báo cáo.
• Sau khi lưu hành thuốc, các tác dụng phụ phổ biến nhất được báo cáo khi dùng quá liều pregabalin bao gồm rối loạn cảm xúc, buồn ngủ, tình trạng lú lẫn, trầm cảm, lo âu và bồn chồn.

Cách xử trí khi dùng thuốc quá liều:

• Điều trị quá liều pregabalin cần bao gồm các biện pháp hỗ trợ tổng quát và có thể bao gồm cả thẩm tách máu nếu cần thiết.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với pregabalin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Các tác dụng không mong muôn được liệt kê dưới đây theo các hệ cơ quan và tần suất. Tần suất được xác định như sau: rất thường gặp (> 1/10), thường gặp (> 1/100 và < 1/10), ít gặp (> 1/1000 và < 1/100), hiếm gặp (> 1/10 000 và < 1/1000) và rất hiếm gặp (< 1/10 000), chưa xác định (không thể dự đoán từ các dữ liệu có sẵn).

Chương trình thử nghiệm lâm sàng với pregabalin được tiến hành trên hơn 8900 bệnh nhân dùng pregabalin, trong đó trên 5600 người tham gia thử nghiệm mù đôi có đối chứng với giả dược. Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất được báo cáo bao gồm chóng mặt và buồn ngủ. Các tác dụng không mong muốn thường ở mức độ nhẹ đến vừa. Trong tất cả các nghiên cứu có đối chứng, tỷ lệ ngưng dùng thuốc do gặp các tác dụng không mong muốn là 12% ở các bệnh nhân dùng pregabalin và 5% ở các bệnh nhân dùng giả dược. Các tác dụng không mong muốn dẫn đến việc ngưng thuốc nhiều nhất ở nhóm dùng pregabalin là chóng mặt và buồn ngủ.

Các tác dụng không mong muốn của thuốc liệt kê trong bảng có thể liên quan đến các bệnh tiềm ẩn và/hoặc các thuốc phối hợp.

Sau khi ngưng điều trị ngắn hạn hoặc dài hạn với pregabalin, các triệu chứng ngưng thuốc đã được quan sát thấy trên một số bệnh nhân bao gồm: mất ngủ, nhức đầu, buồn nôn, lo lắng, tiêu chảy, hội chứng cúm, co giật, lo lắng, trầm cảm, đau đớn, quá mẫn và chóng mặt. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng này trước khi bắt đầu điều trị.

Liên quan đến việc ngưng điều trị dài hạn pregabalin, các dữ liệu cho thấy tần xuất và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng ngưng thuốc có thể liên quan đến liều dùng.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Một số ADR làm người bệnh phải ngừng thuốc. 4% người bệnh bị chóng mặt hoặc buồn ngủ phải ngừng điều trị. Đa số các trường hợp bị nhìn mờ tự hết khi tiếp tục điều trị, dưới 1% người bệnh phải ngừng điều trị. Nếu rối loạn thị giác kéo dài, cần cho thăm khám mắt.
• Phải ngừng thuốc khi bị bệnh cơ, hoặc khi thấy nồng độ CPK huyết thanh tăng cao ít nhất gấp 3 lần mức cao của giới hạn bình thường. Phải ngừng thuốc khi có tăng cân, phù ngoại biên ở người đã có bệnh tim từ trước.
• Phù mạch tuy hiếm xảy ra nhưng thường xảy ra ngay khi bắt đầu điều trị pregabalin; do đó, trước khi cho bệnh nhân điều trị bằng pregabalin, cần hỏi kỹ tiền sử mẫn cảm và chuẩn bị phương tiện cấp cứu thích hợp.
• Ngoài ra, cần thông báo cho người bệnh và gia đình biết về tiềm năng nguy cơ tự sát khi dùng thuốc chống động kinh. Phải chú ý đến các triệu chứng báo hiệu như lo âu, vật vã, hung hãn, tấn công, chống đối, thao cuồng, mất ngủ và trầm cảm. Gia đình cần theo dõi sát người bệnh.
• Khi ngừng thuốc, tránh ngừng đột ngột, giảm dần liều trong khoảng ít nhất một tuần.

Tương tác với các thuốc khác

Do pregabalin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa, lượng thuốc chuyển hóa không đáng kể (< 2% của liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng đã chuyển hóa) không ức chế chuyển hóa thuốc in vitro, và không gắn với protein huyết tương, pregabalin không tạo ra tương tác, hoặc bị tương tác dược động học.

Trong các nghiên cứu in vivo và phân tích dược động học:

• Trong các nghiên cứu in vivo, không quan sát thấy tương tác dược động học lâm sàng giữa pregabalin với phenytoin, Carbamazepin, acid valproic, lamotrigin, gabapentin, lorazépam, oxycodon hoặc ethanol. Các phân tích dược động học chỉ ra rằng thuốc điều trị đái tháo đường đường uống, thuốc lợi tiểu, insulin, phénobarbital, tiagabin và topiramat không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến tốc độ thanh thải pregabalin.

Thuốc tránh thai đường uống, norethisterone và / hoặc ethinyl oestradiol:

• Dùng đồng thời pregabalin với các thuốc tránh thai đường uống norethisteron và/ hoặc ethinyl estradiol không ảnh hưởng đến sự ổn định về dược động học của cả 2 thuốc.

Với các thuốc có ảnh hưởng lên hệ thần kinh trung ương:

• Pregabalin có thể ảnh hưởng đến tác dụng của éthanol và lorazépam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, dùng nhiều liều pregabalin đường uống kết hợp với oxycodon, lorazépam hoặc ethanol không gây tác động lâm sàng quan trọng nào đến hoạt động hô hấp. Pregabalin dường như làm tăng thêm rối loạn nhận thức và chức năng vận động tổng thể gây ra bởi oxycodon.
• Sau khi lưu hành thuốc, đã có các báo cáo về suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân dùng pregabalin và các thuốc ứng chế thần kinh trung ương khác. Đã có các báo cáo sau khi lưu hành về các biến cố liên quan đến giảm chức năng đường tiêu hóa dưới (ví dụ: tắc ruột, liệt ruột gây tắc nghẽn, táo bón) khi dùng pregabalin với các thuốc có khả năng gây táo bón, ví dụ như thuốc giảm đau nhóm opioid.
• Chưa có nghiên cứu cụ thể nào về tương tác dược lực học được tiến hành trên người tình nguyện cao tuổi.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Bệnh nhân đái tháo đường:

• Một số bệnh nhân tiểu đường bị tăng cân khi dùng pregabalin có thể cần điều chỉnh việc dùng các thuốc hạ đường huyết.

Các phản ứng quá mẫn:

• Sau khi lưu hành thuốc, đã có những báo cáo về phản ứng quá mẫn, bao gồm cả phù mạch. Cần ngưng sử dụng pregabalin ngay nếu có triệu chứng phù mạch, như phù mặt, phù quanh miệng, hoặc phù đường hô hấp trên.

Chóng mặt, buồn ngủ, mất ý thức, nhầm lẫn và sa sút tinh thần:

• Điều trị bằng pregabalin thường xảy ra chóng mặt và buồn ngủ, có thể tăng nguy co xảy ra các tai nạn do chấn thương (ngã) ở người cao tuổi. Đã có các báo cáo về mất ý thức, lú lẫn và sa sút tinh thần. Do vậy, bệnh nhân phải được chỉ dân cần thận trọng cho đên khi quen với các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra của thuốc.

Các phản ứng liên quan đến thị lực:

• Sau khi lưu hành thuốc, đã có báo cáo về tình trạng mờ mắt nhất thời và một số thay đổi khác về thị lực trên bệnh nhân dùng pregabalin. Khi ngưng dùng thuốc, các triệu chứng về thị lực này có thể sẽ hết hoặc giảm bớt.

Suy thận:

• Mặc dù ảnh hưởng của việc ngưng thuốc trên suy thận có hồi phục chưa được nghiên cứu một cách có hệ thống, đã có báo cáo rằng chức năng thận được cải thiện sau khi ngừng hoặc giảm liều pregabalin.

Ngưng kết hợp thuốc chống động kinh khác:

• Chưa có các dữ liệu đầy đủ về việc ngưng sử dụng kết hợp pregabalin với các thuốc chống động kinh khác để đạt tới đơn trị liệu với pregabalin, sau khi đã kiểm soát được cơn động kinh với điều trị kết hợp.

Triệu chứng cai thuốc:

• Trong điều trị ngắn hạn và dài hạn với pregabalin, sau khi ngừng thuốc, đã quan sát thấy hội chứng cai thuốc trên một số bệnh nhân. Các tác dụng được nhắc đến gồm có: mất ngủ, đau đầu, buồn nôn, lo lắng, vã mồ hôi và tiêu chảy.

Suy tim sung huyết:

• Mặc dù chưa xác định được mối quan hệ nhân quả giữa việc dùng pregabalin và bệnh nhân suy tim sung huyết nhưng đã có một số báo cáo sau khi lưu hành thuốc về bệnh suy tim sung huyết ở một số bệnh nhân dùng pregabalin. Trong một số thử nghiệm ngắn hạn trên các bệnh nhân không có dấu hiệu lâm sàng của các bệnh về tim hoặc mạch ngoại vi, không có mối liên hệ rõ ràng giữa phù ngoại vi và các biến chứng tim mạch như tăng huyết áp hoặc suy tim sung huyết. Do dữ liệu trên các bệnh nhân suy tim sung huyết nặng còn hạn chế, cần thận trọng khi dùng pregabalin trên các bệnh nhân này.

Điều trị tổn thương thần kinh trung ương do chấn thương tủy sống:

• Tỷ lệ các phản ứng phụ nói chung, các phản ứng không mong muốn của hệ thống thần kinh trung ương và đặc biệt là triệu chứng buồn ngủ tăng lên trong quá trình điều trị tổn thương thần kinh trung ương do chấn thương tủy sống. Điều này có thể do hiệu ứng tăng cường khi sử dụng thuốc đồng thời trong điều trị (ví dụ như các chất chống co thắt), cần cân nhắc khi kê đơn pregabalin trong trường hợp này.

Ý nghĩ và hành vi tự tử:

• Ý nghĩ và hành vi tự tử đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống động kinh. Phân tích tổng hợp các nghiên cứu đối chứng giả dược ngẫu nhiên đối với thuốc chống động kinh cũng cho thấy nguy cơ tăng trong ý nghĩ và hành vi tự sát. vẫn chưa rõ về cơ chế của nguy cơ này, các dữ liệu sẵn có cũng không loại trừ khả năng tăng nguy cơ này khi sử dụng pregabalin. Do đó bệnh nhân cần được giám sát các dấu hiệu của ý nghĩ và hành vi tự tử để có hướng điều trị thích hợp. Bệnh nhân (và người chăm sóc bệnh nhân) cần được tư vấn của bác sỹ khi xuất hiện các dấu hiệu trên.

Giảm chức năng đường tiêu hóa dưới:

• Đã có các báo cáo sau khi lưu hành về các biến cố liên quan đến giảm chức năng đường tiêu hóa dưới (ví dụ: tắc ruột, liệt ruột gây tắc nghẽn, táo bón) khi dùng pregabalin với các thuốc có khả năng gây táo bón, ví dụ như thuốc giảm đau nhóm opioid. Khi sử dụng pregabalin và opioid đồng thời, có thể cân nhắc các biện pháp phòng ngừa táo bón (đặc biệt ở bệnh nhân nừ và người cao tuổi).

Sử dụng sai, lạm dụng hoặc phụ thuộc thuốc:

• Pregabalin chưa được xác định là có tác động trên các thụ thể liên quan đến các loại thuốc bị lạm dụng hay không. Đã có những báo cáo về các trường hợp dùng thuốc sai và lạm dụng thuốc sau khi lưu hành. Cũng như bất kì loại thuốc tác động trên hệ thần kinh trung ương (CNS) nào, cần đánh giá cẩn thận bệnh nhân để tìm hiểu về tiền sử lạm dụng thuốc và quan sát các dấu hiệu dùng sai hay lạm dụng pregabalin trên bệnh nhân (ví dụ: biểu hiện tăng dung nạp thuốc, tăng liều thuốc, hành vi tìm kiếm thuốc).
• Bệnh não: Các trường hợp bệnh não đã được báo cáo, chủ yếu ở những bệnh nhân có nguy cơ tiềm ẩn của bệnh não.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

• Chưa có dữ liệu đầy đủ về việc dùng pregabalin trên phụ nữ có thai.
• Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy tác dụng gây độc trên khả năng sinh sản. Chưa biết rõ về nguy cơ có thể xảy ra trên người. Do vậy, không dùng pregabalin khi đang mang thai trừ khi lợi ích mang lại cho người mẹ vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả cho phụ nữ đang trong độ tuổi sinh đẻ.

Phụ nữ cho con bú:

• Pregabalin được bài tiết qua sữa ở phụ nữ cho con bú. Do tính an toàn của pregabalin ở trẻ nhỏ chưa được biết, không khuyến khích sử dụng thuốc khi đang cho con bú. cần cân nhắc giữa lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ đối với trẻ và lợi ích khi điều trị bằng thuốc đối với người mẹ.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Pregabalin có thể gây chóng mặt hoặc buồn ngủ và do vậy, có thể ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Do vậy, bệnh nhân không lái xe, vận hành máy phức tạp hoặc tham gia các hoạt động mạo hiểm khác cho đến khi xác định được thuốc có ảnh hưởng đến việc thực hiện các hoạt động này hay không.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.